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近10年全球开发的杀菌剂
作者:  文章来源:  点击数 1220  更新时间:2015/4/20 13:16:50  文章录入:admin

近10年开发的杀菌剂61个,其中包括酰胺类杀菌剂(27个)、三唑类(1个)、甲氧基丙烯酸酯类化合物(13个)、氨基酸衍生物(3个)、磺酰胺类化合物 (3个)、二芳酮类化合物(2个)、肟醚类化合物(4个)、异噁唑啉类化合物(2个)及其它类化合物(6个)。
1酰胺类杀菌剂
1.1啶酰菌胺(boscalid)
啶酰菌胺(boscalid,试验代号:BJL-994)是德国巴斯夫公司开发的线粒体呼吸链中琥珀酸辅酶Q还原酶抑制剂(SDHI),主要防治白粉病、灰霉病、各种腐烂病、褐腐病和根腐病等,与其它杀菌剂无交互抗性,于2004年在英国、德国和瑞士首次登记。使用剂量为285~770 g/hm2。2012年销售额为3.55亿美元。
1.2氟吡菌胺(fluopicolide)
氟吡菌胺(fluopicolide,试验代号:AVF-002)由拜耳公司开发,主要用于防治卵菌纲病害,如霜霉病、疫病等,与其它类化合物无交互抗性。田间试验结果表明,叶面施药不仅具有很好的防效,且持效期长。使用剂量为70~100g/hm2。2012年销售额为0.60亿美元。
1.3氟吡菌酰胺(fluopyram)
氟吡菌酰胺由拜耳公司开发的琥珀酸脱氢酶抑制剂(SDHI)类杀菌剂。主要用于防治白菜黑斑病、葡萄灰霉病以及大麦网斑病等病害。使用剂量为200~250g/hm2。2012年销售额<0.1亿美元。
1.4呋吡菌胺(furametpyr)
呋吡菌胺(furametpyr,试验代号:S-82658)是由日本住友化学株式会社开发的SDHI类杀菌剂。具有内吸活性,且传导性能优良,因此具有优异的预防和治疗效果。对水稻纹枯病具有适度的长持效活性。使用剂量为300~400g/hm2。2012年销售额<0.10亿美元。
1.5吡噻菌胺(penthiopyrad)
吡噻菌胺(penthiopyrad,试验代号:MTF-753)是日本三井化学株式会社开发的SDHI类杀菌剂。其杀菌谱较广,不仅对锈病、菌核病有优异的活性,且对灰霉病、白粉病和苹果黑星病也显示出较好的杀菌剂活性,与其他杀菌剂无交互抗性。2012年销售额<0.3亿美元。
1.6联苯吡菌胺(bixafen)
联苯吡菌胺(bixafen)是由拜耳公司开发的SDHI类杀菌剂。主要开发用于叶斑病和叶锈病的防治,并有望成为杀菌剂抗性治理的重要品种。该品种于2011年上市,公司期望其潜在销售额超过4.3亿美元。2012年销售额为1.00亿美元。
1.7氟唑菌酰胺(fluxapyroxad)
氟唑菌酰胺(fluxapyroxad,试验代号:BAS700F)是由巴斯夫公司开发的SDHI类杀菌剂,对谷类、大豆、玉米和油菜上的病害具有优良防效,具有非常优异的内吸传导活性。使用剂量为100~200g/hm2。2012年销售额为0.95亿美元。
1.8氟唑菌苯胺(penflufen)
氟唑菌苯胺(penflufen,试验代号:BYF14182)是由拜耳公司开发的SDHI类杀菌剂,主要用于玉米、棉花、油菜、蔬菜、水稻和大豆等作物上的病害防治,主要用作种子处理。2012年销售额<0.30亿美元。
1.9氟唑环菌胺(sedaxane)
氟唑环菌胺(sedaxane)是由先正达开发的SDHI类杀菌剂,市场定位是用于种子处理。2012年在澳大利亚上市,随后在美国、欧盟取得登记。2012年销售额<0.30亿美元。
1.10吡唑萘菌胺(isopyrazam)
吡唑萘菌胺(isopyrazam,试验代号:SYN520453)是由先正达开发的SDHI类杀菌剂,2011年获准在英国登记。具有广谱活性,市场定位包括果树、蔬菜和谷类作物上的病害,对三唑类和甲氧基丙烯酸酯类抗性品系病菌高效,该杀菌剂兼具保护与治疗作用,其持效期长,施药7周后仍表现出明显效果,保护期比三唑类杀菌剂长两周左右。销售额<0.30亿美元
为吡唑萘菌胺(isopyrazam)。
1.11苯并烯氟菌唑(benzovindiflupyr)
苯并烯氟菌唑(benzovindiflupyr,试验代号:SYN545192)是先正达正在开发的SDHI类杀菌剂。对小麦叶枯病、花生黑斑病、小麦全蚀病及小麦基腐病均有很好的防治效果,尤其对小麦白粉病、玉米小斑病及灰霉病有特效,且可以与多种杀菌剂复配,无交互抗性。
1.12噻呋菌胺(thifluzamide)
噻呋菌胺(thifluzamide,试验代号:Mon24000)是美国孟山都公司研制、陶氏益农公司开发的SDHI类杀菌剂,可防治多种植物病害,特别是担子菌丝核菌属真菌所引起的病害,同时具有很强的内吸传导性。使用剂量为125~250g/hm2。2012年销售额为0.30亿美元。
1.13氟吗啉(flumorph)
氟吗啉(flumorph)是1994年沈阳化工研究院开发的我国第一个创制的含氟农药品种,第一个获得美国、欧洲发明专利的农药品种,也是第一个具有自主知识产权的创制杀菌剂,第一个获得世界知识产权组织和中国知识产权局授予的发明专利奖金奖的、第一个获准正式登记并产业化的、第一个获得ISO通用名称的、第一个在国外登记销售的创新农药品种。
氟吗啉主要用于防治卵菌纲病原菌产生的病害,如霜霉病、晚疫病、霜疫病等。作为保护剂使用时,使用剂量为50~100 g a.i./hm2;作为治疗剂使用时,使用剂量为100~200 g a.i./hm2。
1.14丁吡吗啉(pyrimorph)
丁吡吗啉(pyrimorph)是中国农业大学、江苏耕耘化学有限公司和中国农业科学院植物保护研究所联合研究开发的酰胺类杀菌剂,它对番茄晚疫病具有很好的保护防治效果,对致病疫霉、辣椒疫霉、立枯丝核菌也有很好的抑制效果。
1.15稻瘟酰胺(fenoxanil)
稻瘟酰胺(fenoxanil,试验代号:AC382042)是由壳牌公司研制,巴斯夫和日本农药公司共同开发的酰胺类杀菌剂。其为黑色素(melanin)生物合成抑制剂,具有良好的内吸和残留活性,主要用于防治稻瘟病。使用剂量为120~150g/hm2。2012年销售额<0.10亿美元。
1.16噻唑菌胺(ethaboxam)
噻唑菌胺(ethaboxam,试验代号:LGC-30473)由LG生命科学公司开发。主要用于防治卵菌纲病原菌引起的病害,如葡萄霜霉病和马铃薯晚疫病等。使用剂量为125~250 g/hm2。2012年销售额<0.10亿美元。
1.17双炔酰菌胺(mandipropamid)
双炔酰菌胺(mandipropamid,试验代号:NOA 446510)由先正达报道,主要对卵菌纲病害具有很好的防效。双炔酰菌胺是用作预防性喷洒,但在潜伏期中也可以提供治疗作用,且稳定高效,持效期长。使用剂量为100~150 g/hm2。2012年销售额为1.15亿美元。
1.18噻酰菌胺(tiadinil)
噻酰菌胺(tiadinil,试验代号:NNF 9850)由日本农药公司开发。其作用机理主要是阻止病菌菌丝侵入邻近的健康细胞,并能诱导产生抗病基因。且噻酰菌胺可以提高水稻本身的抗病能力。主要对稻瘟病及白粉病等病害有特效。2012年销售额<0.30亿美元。
1.19 isotianil
isotianil(BYF-1047)主要用于防治稻瘟病。可以与吡虫啉、多杀霉素以及噻呋酰胺复配。使用剂量为100~300 g/hm2。2012年销售额<0.30亿美元。
1.20苯酰菌胺(zoxamide)
苯酰菌胺(zoxamide,试验代号:RH-7281)由罗门哈斯公司(现为道农业科学公司)开发。主要用于防治卵菌纲病害,如马铃薯和番茄晚疫病,黄瓜霜霉病和葡萄霜霉病等;对葡萄霜霉病有特效。使用剂量为100~200 g/hm2。2012年销售额<0.30亿美元。
1.21环丙酰菌胺(carpropamid)
环丙酰菌胺(carpropamid,试验代号:KTU 3616)由拜耳公司开发。与现有杀菌剂不同,环丙酰菌胺无杀菌活性,不抑制病原菌菌丝的生长。其具有两种作用方式:抑制黑色素生物合成和在感染病菌后可加速植物抗菌素如momilactone A 和sakuranetin 的产生。主要用于防治稻瘟病。使用剂量为75~400g/hm2。2012年销售额<0.10亿美元。
1.22环酰菌胺(fenhexamid)
环酰菌胺(fenhexamid,试验代号:TM 402)由拜耳公司开发。与现有杀菌剂无交互抗性。主要用于防治各种灰霉病以及相关的菌核病、黑斑病等。使用剂量为500~750 g/hm2。2012年销售额为0.55亿美元。
1.23硅噻菌胺(silthiopham)
硅噻菌胺(silthiopham,试验代号:Mon 65500)由孟山都公司开发。作为种子处理剂,主要用于防治小麦全蚀病,具有良好的保护活性,残效期长。使用剂量为5~40 g/100 kg种子。2012年销售额<0.30亿美元。
1.24 KC10017
KC10017是由韩国化学研究所正在开发中的杀菌剂,主要用于水稻防治水稻稻瘟病,为黑色素抑制剂。
1.25 tolprocarb
Tolprocarb(试验代号:MTF-0301)是日本三井化学公司正在开发的杀菌剂,对水稻稻瘟病有非常好的防治效果。
1.26 isofetamid
Isofetamid(试验代号:IKF-5411)是日本石原产业株式会社正在开发的酰胺类杀菌剂,可用于防控灰霉病和菌核病等病害。主要开发用于欧洲、日本及美国等市场,有望于2016年获得日本和欧盟登记。
2三唑类杀菌剂
2.1丙硫菌唑(prothioconazole)
丙硫菌唑(prothioconazole)由拜耳公司开发,几乎对麦类所有病害都有很好的防效,于2004年上市。主要用于防治禾谷类作物如小麦、大麦,油菜、花生、水稻和豆类作物等众多病害。使用剂量为200 g/hm2。2012年销售额为6.25亿美元。
3甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂
3.1氟嘧菌酯(fluoxastrobin)
氟嘧菌酯(fluoxastrobin)由拜耳开发,适用期广,无论在真菌侵染早期,如孢子萌发、芽管生长以及浸入叶部,还是在菌丝生长期,都能对作物提供很好的保护和治疗作用,对孢子萌发和初期浸染最有效;同时具有优异的内吸活性和很好的耐雨水冲刷能力,可作叶面喷施或者种子处理。使用剂量为1,250~1,500 g/hm2。2012年销售额为1.65亿美元。
3.2吡唑醚菌酯(pyraclostrobin)
吡唑醚菌酯(pyraclostrobin)由巴斯夫公司开发,对非靶标生物安全,对使用者和环境均安全友好,被美国环保署列为“减小风险的候选药剂”。可有效地防治由子囊菌纲、担子菌纲、半知菌类和卵菌纲真菌引起的作物病害。使用剂量为50~560 g/hm2。2012年销售额为8.00亿美元。
3.3醚菌胺(dimoxystrobin)
醚菌胺(dimoxystrobin)由日本盐野义公司研制且与巴斯夫共同开发,主要用于防治白粉病、霜霉病、稻瘟病、纹枯病。使用剂量为1,500 g/hm2。2012年销售额为0.35亿美元。
3.4 mandestrobin
Mandestrobin由住友化学株式会社正在开发。
3.5肟醚菌胺(orysastrobin)
肟醚菌胺(orysastrobin)由巴斯夫开发,主要用于水田。2012年销售额<0.30亿美元。
3.6丁香菌酯(coumoxystrobin)
丁香菌酯已获得中国、美国、日本发明专利授权。欧洲专利在实审中。中国专利号:ZL200480020125.5。并获中国发明专利奖优秀奖。
丁香菌酯结构新颖;“多效合一”、农医并用。其在农业领域具有杀菌、杀虫、抗病毒、促进植物生长作用;在医药领域具有抗肿瘤活性。
丁香菌酯的结构屈指可数,甚至独一无二。其结构中,仅含碳、氢、氧三种元素;由两个天然产物片段组成。
丁香菌酯对病害有特效。田间试验结果表明,丁香菌酯对苹果树腐烂病的防效显著优于嘧菌酯、代森铵和福美胂;对水稻纹枯病,防效显著优于嘧菌酯、三唑类杀菌剂如苯醚甲环唑、噻呋酰胺、井冈霉素、咪鲜胺等;对水稻稻瘟病的防效显著优于嘧菌酯和三环唑;对黄瓜霜霉病、油菜菌核病的防效与嘧菌酯相当;对黄瓜枯萎病的防效显著优于咪鲜胺。且丁香菌酯对测试作物安全。
苹果树腐烂病,堪称果树癌症,是一种毁灭性病害,严重影响果业发展。丁香菌酯特效防治苹果腐烂病,可替代高毒有机砷等农药,对苹果腐烂病疤具有愈合作用。
丁香菌酯对水稻纹枯病有特效(表1)。
表1 10种杀菌剂防治水稻纹枯病的田间药效比较
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丁香菌酯对稻瘟病有特效(表2)。
表2 丁香菌酯防治稻瘟病田间试验(丹东)
丁香菌酯具有抑制病毒活性(表3~表6)。
表3 丁香菌酯抑制烟草花叶病毒活性
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表4 丁香菌酯活体钝化活性(100 ppm)
(钝化是指使病毒丧失侵染力)
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表5 丁香菌酯活体保护活性
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表6 丁香菌酯治疗活性(病毒感染用药,观察活性)
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丁香菌酯还具有植物生长调节作用,能使作物叶色浓绿,长势健壮,并使作物增产显著。
表7 丁香菌酯原药对哺乳动物及环境非靶标生物安全
表8 20%丁香菌酯悬浮剂对哺乳动物及环境非靶标生物安全
20%丁香菌酯悬浮剂鹌鹑急性接触毒性试验:对鹌鹑低毒,LD50>5,000mg/kg(b.w.);20%丁香菌酯悬浮剂蜜蜂急性接触毒性试验:对蜜蜂低毒,LD50(48h)>100 μg a.i./只。
3.7唑菌酯(pyraoxystrobin)
唑菌酯四效合一、增产显著。唑菌酯防治病害——广谱、高效;防治虫害——防治同翅目害虫如蚜虫等;抗病毒活性——多种病毒病(绝大多数病毒是由同翅目害虫如蚜虫、叶蝉或飞虱传播的);植物生长调节作用——多种作物。唑菌酯适用于蔬菜、果树、粮食作物,防治其病害、虫害、病毒。
唑菌酯可防治黄瓜霜霉病、白粉病、炭疽病、病毒病,番茄、辣椒晚疫病、病毒病,烟草黑茎病、病毒病,葡萄霜霉病、白粉病、炭疽病,小麦白粉病、锈病、纹枯病、蚜虫、病毒病,并具有植物生长调节作用。
百达通®是拥有三项专利的杀菌剂;是目前我国首个、也是唯一一个由两个具有自主知识产权的创制产品氟吗啉和唑菌酯复配而成。
3.8唑胺菌酯(pyrametostrobin)
表9 唑胺菌酯对WPM(14 d)的治疗作用
3.9其他
国内开发的其他甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂有:氟菌螨酯(flufenoxystrobin)、氯啶菌酯(tricyclopyricarb)、苯醚菌酯(ZJ0712)、烯肟菌胺(fenamistrobin)、烯肟菌酯(enoxastrobin)。
4氨基酸衍生物类杀菌剂
4.1苯噻菌胺(benthiavalicarb-isopropyl)
苯噻菌胺(benthiavalicarb-isopropyl)由日本组合化学公司与拜耳公司共同开发。对卵菌纲病原菌引起的病害具有很好的活性,对苯酰胺类杀菌剂有抗性的马铃薯晚疫病菌以及对甲氧基丙烯酸酯类有抗性的瓜类霜霉病都有很好的活性。使用剂量为25~75g/hm2。2012年销售额<0.30亿美元。
4.2 valiphenal
Valiphenal(试验代号:IR 5885)由Isagro开发,对葡萄霜霉病有特效。
4.3高效苯霜灵(benalaxyl-M)
高效苯霜灵(benalaxyl-M,试验代号:IR 6141)由意大利Isagro-Ricerca公司开发。主要用于防治各种卵菌病原菌引起的病害:葡萄霜霉病,观赏植物、马铃薯、草莓和番茄上的疫霉菌引起的晚疫病,莴苣上的莴苣盘梗霉引起的病害,以及观赏植物上的丝囊菌和腐霉菌等引起的病害。2012年销售额为0.35亿美元。
5磺酰胺类杀菌剂
5.1甲磺菌胺(tolnifanide)
甲磺菌胺(tolnifanide)由日本武田药品化学公司(现为住友化学公司)研制开发,具有较高活性,但杀菌谱较窄,用于防治黑星病菌,可用作土壤处理和种子处理剂。
5.2氰霜唑(cyazofamid)
氰霜唑(cyazofamid)是由日本石原产业公司开发的线粒体呼吸抑制剂。主要防治霜霉病、疫病,如黄瓜霜霉病、葡萄霜霉病、番茄晚疫病、马铃薯晚疫病等。使用剂量为60~100g/hm2。2012年销售额<0.85亿美元。
5.3吲唑磺菌胺(amisulbrom)
吲唑磺菌胺(amisulbrom)由日产化学工业株式会社开发,主要用于防治果树、蔬菜等的霜霉病和晚疫病等。使用剂量为60~120g/hm2。2012年销售额<0.30亿美元。
6二芳酮类杀菌剂
6.1 pyriofenone
Pyriofenone由石原公司开发,对白粉病有特效,2014年在欧盟获得批准。使用剂量为50~100 g/hm2。2012年销售额<0.10亿美元。
6.2苯菌酮(metrafenone)
苯菌酮(metrafenone)由德国巴斯夫公司开发,主要用于防治白粉病和小麦全蚀病。使用剂量为75~150g/hm2。2012年销售额为0.70亿美元。
7肟醚类杀菌剂
7.1 pyribencarb
Pyribencarb由组合化学开发,对菌核病、灰霉病有特效。2012年销售额<0.10亿美元。
7.2 BAG-010
巴斯夫公司2002年报道,主要用于防治小麦白粉病。
7.3环氟菌胺(cyflufenamid)
环氟菌胺(cyflufenamid,试验代号:NF 149)由日本曹达公司开发。主要用于防治白粉病,与其他杀菌剂无交互抗性。于2003 年在日本草莓、黄瓜、西瓜、茄子、青椒上登记注册。使用剂量为25 ppm。2012年销售额<0.10亿美元。
7.4 picarbutrazox
Picarbutrazox试验代号为NF-171,日本曹达公司正在开发中的肟醚类杀菌剂对霜霉病和疫病具有较好的防治效果。
8异噁唑啉杀菌剂
8.1啶菌噁唑(SYP-Z048)
啶菌噁唑(SYP-Z048)由沈阳化工研究院开发,对由灰葡萄孢菌引起的黄瓜、番茄、韭菜等多种蔬菜病害有效。使用剂量为200~400 ga.i./hm2。
8.2 oxathiapiprolin
Oxathiapiprolin(试验代号:DPX-QGU42)是杜邦正在开发中的杀菌剂。对霜霉病及晚疫病有特效。
9其他类杀菌剂
9.1丙氧喹啉(proquinazid)
丙氧喹啉(proquinazid,试验代号:ENT 25606)由杜邦公司开发。主要用于防治白粉病等病害。使用剂量为50~75 g/hm2。2012年销售额<0.30亿美元。
9.2 tebufloquin
Tebufloquin(试验代号:AF-02、SN4524)由明治制药株式会社正在开发中,对稻瘟病有非常好的防效。
9.3 flutianil
Flutianil(试验代号:OK-5203)由日本大冢株式会社正在开发中,为非内吸性杀菌剂,在20~60 g/hm2剂量下对果树、蔬菜的白粉病有非常好的效果。
9.4 fenpyrazamine
Fenpyrazamine(试验代号S-2188)由住友化学株式会社开发,对菌核病和灰霉病非常有效。2012年销售额<0.10亿美元。
9.5毒氟磷
毒氟磷是由贵州大学开发的一种抗病毒药剂。
9.6氰烯菌酯(phenamacril)
氰烯菌酯(phenamacril,试验代号:JS 399-19)由江苏省农药研究所创制,对小麦赤霉病有很好的抑制作用。